Σύνθεση και μελέτη αναστολέων λιπολυτικών ενζύμων

Διδακτορική Διατριβή uoadl:1309380 122 Αναγνώσεις

Μονάδα:
Τομέας ΙΙ [Οργανική Χημεία – Οργανική Χημική Τεχνολογία – Χημεία Τροφίμων]
Βιβλιοθήκη Σχολής Θετικών Επιστημών
Ημερομηνία κατάθεσης:
2016-10-03
Έτος εκπόνησης:
2016
Συγγραφέας:
Νικολάου Αικατερίνη
Στοιχεία επταμελούς επιτροπής:
Γεώργιος Κόκοτος, Καθηγητής
Πρωτότυπος Τίτλος:
Σύνθεση και μελέτη αναστολέων λιπολυτικών ενζύμων
Γλώσσες διατριβής:
Ελληνικά
Μεταφρασμένος τίτλος:
Synthesis and study of lipolytic enzymes' inhibitors
Περίληψη:
Οι φωσφολιπάσες Α2 (PLA2) είναι ένζυμα που υδρολύουν τον εστερικό δεσμό στη
θέση sn-2 των φωσφολιπιδίων απελευθερώνοντας λιπαρά οξέα και λυσοφωσφολιπίδια.
Από αυτά, το αραχιδονικό οξύ μπορεί να μετατραπεί σε πλήθος εικοσανοειδών με τη
βοήθεια μεταβολικών ενζύμων, ενώ η λυσοφωσφατιδυλοχολίνη (LPC), το πιο άφθονο
στο πλάσμα και στους ιστούς λυσοφωσφολιπίδιο, μπορεί να μετατραπεί σε
λυσοφωσφατιδικό οξύ (LΡΑ) με τη βοήθεια ενός εκκρινόμενου ενζύμου που εμφανίζει
δράση λυσοφωσφολιπάσης D, γνωστό ως αυτοταξίνη (ΑΤΧ). Και τα δύο ένζυμα
εμπλέκονται σε φλεγμονώδεις παθολογικές καταστάσεις και επομένως, αποτελούν
ελκυστικούς στόχους για την ανάπτυξη νέων ενώσεων για την αντιμετώπιση
φλεγμονωδών ασθενειών.
Γνωρίζοντας ότι ενώσεις που φέρουν τη 2-οξοαμιδική λειτουργική ομάδα και
μακριές ανθρακικές αλυσίδες εμφανίζουν ανασταλτική δράση έναντι της κυτοσολικής
GIVA cPLA2, σχεδιάστηκαν και παρασκευάστηκαν 2-οξοαμιδικά παράγωγα με μειωμένη
λιποφιλικότητα.
Λαμβάνοντας υπόψη πως τα υδροξαμικά οξέα έχουν προσελκύσει ιδιαίτερη προσοχή τα
τελευταία χρόνια λόγω των φαρμακολογικών ιδιοτήτων τους, σχεδιάστηκαν και
παρασκευάστηκαν υδροξαμικά οξέα και παράγωγά τους και εξετάστηκε η ανασταλτική
τους δράση έναντι της ΑΤΧ.
Λέξεις-κλειδιά:
Φωσφολιπάση Α2, Αυτοταξίνη, Οξοαμίδιο, Υδροξαμικό οξύ, Αναστολέας
Ευρετήριο:
Ναι
Αρ. σελίδων ευρετηρίου:
1-7
Εικονογραφημένη:
Ναι
Αρ. βιβλιογραφικών αναφορών:
341
Αριθμός σελίδων:
240