Μονάδα:
Κατεύθυνση Οργανική Σύνθεση και Εφαρμογές της στη Χημική ΒιομηχανίαΒιβλιοθήκη Σχολής Θετικών Επιστημών
Ημερομηνία κατάθεσης:
2016-03-09
Συγγραφέας:
Μαυρέας Κωνσταντίνος-Φιοραβάντες
Στοιχεία επιβλεπόντων καθηγητών:
Γκιμήσης Αθανάσιος Αναπληρωτής Καθηγητής (Επιβλέπων), Δημήτρης Γεωργιάδης Επίκ. Καθηγητής Γεώργιος Βουγιακαλάκης Λέκτορας
Πρωτότυπος Τίτλος:
Σύνθεση C-γλυκοπυρανοζυλο-αναλόγων φυσικών νουκλεοζιτών με πιθανή φαρμακολογική δράση
Γλώσσες εργασίας:
Ελληνικά
Μεταφρασμένος τίτλος:
Synthesis of C-glucopyranoside analogues of natural nucleosides with potential pharmaceutical activity"
Περίληψη:
Ο διαβήτης τύπου 2 ανέρχεται ταχύτατα σε μία σύγχρονη επιδημία ανά τον κόσμο.
Το εργαστήριό μας επί σειρά ετών έχει δραστηριοποιηθεί ερευνητικά στη σύνθεση
και μελέτη Ν-β-γλυκοπυρανοζυλοπαραγώγων τροποποιημένων πυριμιδινών, αναστολέων
της φωσφορυλάσης του γλυκογόνου, ενζύμου που παίζει σημαντικότατο ρόλο στην
παθογένεση του διαβήτη τύπου 2, ως πιθανών αντιδιαβητικών φαρμάκων.
Στα πλαίσια της παρούσας διπλωματικής εργασίας, διερευνήθηκε η σύνθεση νέων
μορίων με γενική δομή C-γλυκοπυρανοζίτη, με στόχο τη δημιουργία συγγενών δομών
με τους ήδη γνωστούς αναστολείς οι οποίοι θα παρουσιάζουν βελτιωμένες
φαρμακοκινητικές ιδιότητες κατ’ αναλογία γνωστών αντιδιαβητικών φαρμάκων (π.χ.,
dapaglifozin). Για την σύνθεση των νέων αναστολέων χρησιμοποιήθηκε, ως οδηγός, ο
φυσικός νουκλεοζίτης ψευδοουριδίνη.
Συνδυάζοντας βιβλιογραφικές μεθόδους από την σύνθεση του παραπάνω φυσικού
νουκλεοζίτη με την ευρέως διαδεδομένη μέθοδο παρασκευής C-γλυκοπυρανοζιτών με
το σύστημα αναγωγής οργανοσιλανίου-οξέος Lewis, δοκιμάστηκε και τελικά
επιτεύχθηκε, όπως φαίνεται στο παρακάτω σχήμα, η σύνθεση ενός
C-γλυκοπυρανοζιτικού αναλόγου της ψευδοουριδίνης, όπως επίσης κι ενός επιπλέον
παραγώγου με δυνατότητα χημικής υποκατάστασης σε θέση κατάλληλη για την
παρασκευή ενός πλήθους δυνάμει νέων αναστολέων.
Μετά από περαιτέρω κινητική και κρυσταλλογραφική μελέτη των νέων ενώσεων,
αναμένεται να εγκαινιαστεί μια νέα γενιά, βιολογικά σταθερών, μορίων με
αντιδιαβητική δράση.
Λέξεις-κλειδιά:
Διαβήτης, Φωσφορυλάση του γλυκογόνου, Ψευδοουριδίνη, C-γλυκοπυρανοζυλο-πυριμιδίνες, Οργανοσιλάνιο
Αρ. σελίδων ευρετηρίου:
12-15, 99-100
Αρ. βιβλιογραφικών αναφορών:
70
Αρχείο:
Δεν επιτρέπεται η πρόσβαση στο αρχείο έως 2024-11-26.
document.pdf
4 MB
Δεν επιτρέπεται η πρόσβαση στο αρχείο έως 2024-11-26.
