Μονάδα:
Κατεύθυνση Παραγωγή Φαρμακευτικών Ενώσεων (Σύνθεση)Βιβλιοθήκη Σχολής Θετικών Επιστημών
Ημερομηνία κατάθεσης:
2012-09-11
Συγγραφέας:
Λιαργκόβα Θάλεια
Στοιχεία επιβλεπόντων καθηγητών:
Χατζηπαύλου-Λίτινα Δήμητρα, Καθηγήτρια
Πρωτότυπος Τίτλος:
Σχεδιασμός, σύνθεση και βιολογική αξιολόγηση ενονικών παραγώγων
Γλώσσες εργασίας:
Ελληνικά
Περίληψη:
Οι ενόνες αποτελούν μια ομάδα χημικών ενώσεων με ποικίλες βιολογικές δράσεις
όπως, αντιφλεγμονώδη, αντιοξειδωτική, αντικαρκινική, εντομοαπωθητική κ.α.
Εκτενέστερα μελετήθηκαν ως ενονικά παράγωγα οι 2-υδροξυ-χαλκόνες, οι αουρόνες
και οι 4’’,4’’’-προπανο-διοξυδιχαλκόνες. Με την μελέτη της βιβλιογραφίας και
την βοήθεια του προγράμματος C-QSAR εξήχθησαν ποσοτικές σχέσεις που οδήγησαν
στον σχεδιασμό και την σύνθεση αποτελεσματικότερων παραγώγων. Οι χαλκόνες
συντέθηκαν μέσω της αλδολικής συμπύκνωσης Claisen-Schmidt ενώ οι αουρόνες μέσω
της οξειδωτικής κυκλοποίησης των αντίστοιχων 2-υδροξυ-χαλκόνών. Οι δομές
επιβεβαιώθηκαν με τα φασματοσκοπικά δεδομένα και τις στοιχειακές αναλύσεις. Οι
ενώσεις μελετήθηκαν in vitro και in vivo. Φαρμακοχημικές δοκιμασίες in vitro:
Αλληλεπίδραση των ενώσεων με την ελεύθερη σταθερή ρίζα του 1,1-διφαινυλο-
πικρυλυδραζυλίου (DPPH)
Αναστολή της υπεροξείδωσης του λινελαϊκού οξέος
Αναστολή του ενζύμου λιποξυγονάση φυτικής προέλευσης (από σόγια)
Αλληλεπίδρασης των ενώσεων με γλουταθειόνη GSH για τον προσδιορισμό πιθανής
αντικαρκινικής δράσης
Βιολογικά πειράματα in vivo
Αναστολή της εμφάνισης του οιδήματος του άκρου ποδός επίμυα που προκαλείται από
την ενδοδερμική χορήγηση της καρραγενίνης.
II. Επίδραση σε καλλιέργειες προνυμφών κουνουπιών Γίνεται προσπάθεια α)
να συσχετισθούν ποσοτικά τα in vitro/in vivo αποτελέσματα με τις σημαντικότερες
φυσικοχημικές ιδιότητες των δομικών στοιχείων των μορίων και β) να
διευκρινισθεί η συσχέτιση των δράσεων μεταξύ τους ώστε να προταθεί ένας πιθανός
μηχανισμός δράσης.
Λέξεις-κλειδιά:
Ενόνικα παράγωγα, Χαλκόνες, Αουρόνες, Φλεγμονή, Καρκίνος
Αρ. σελίδων ευρετηρίου:
0
Αρ. βιβλιογραφικών αναφορών:
64
