Μονάδα:
Κατεύθυνση Σχεδιασμός και Ανάπτυξη νέων Φαρμακευτικών Ενώσεων - Φαρμακευτική ΧημείαΒιβλιοθήκη Σχολής Θετικών Επιστημών
Ημερομηνία κατάθεσης:
2018-07-06
Συγγραφέας:
Κωνσταντίν Βασίλης
Στοιχεία επιβλεπόντων καθηγητών:
Μαράκος Παναγιώτης, Καθηγητής, Τμήμα Φαρμακευτικής, Εθνικό και Καποδιστριακό Πανεπιστήμιο Αθηνών
Πουλή Νικολαΐς, Καθηγήτρια, Τμήμα Φαρμακευτικής, Εθνικό και Καποδιστριακό Πανεπιστήμιο Αθηνών
Κωστάκης Ιωάννης, Επίκουρος Καθηγητής, Τμήμα Φαρμακευτικής, Εθνικό και Καποδιστριακό Πανεπιστήμιο Αθηνών
Πρωτότυπος Τίτλος:
Σχεδιασμός και σύνθεση νέων 3-φθοροφαινυλοπυραζολο[3,4-c]πυριδινών ως πιθανών αντιαγγειογενετικών παραγόντων
Γλώσσες εργασίας:
Ελληνικά
Μεταφρασμένος τίτλος:
Σχεδιασμός και σύνθεση νέων 3-φθοροφαινυλοπυραζολο[3,4-c]πυριδινών ως πιθανών αντιαγγειογενετικών παραγόντων
Περίληψη:
Η αγγειογένεση είναι απαραίτητη διαδικασία για την ανάπτυξη και μετάσταση των συμπαγών όγκων, ωστόσο, παρόλο που η πρόληψή της αποτελεί μια αποδεδειγμένη αντικαρκινική στρατηγική, η έρευνα στο πεδίο αυτό βρίσκεται προς το παρόν σε πρώϊμα στάδια. Η παρούσα εργασία αποτελεί συνέχεια της συνεχούς προσπάθειας της ερευνητικής μας ομάδας, με στόχο την ανακάλυψη νέων αντι-αγγειογενετικών παραγόντων. Ως αποτέλεσμα, αναφέρθηκε πρόσφατα η σύνθεση και η ταυτοποίηση μιας σειράς παραγώγων με πολλά υποσχόμενες αντι-αγγειογενετικές δράσεις. Αυτά τα ενθαρρυντικά δεδομένα παρέχουν ένα σημαντικό σημείο εκκίνησης για την ανάπτυξη νέων παραγώγων με δυνητικά βελτιωμένες ιδιότητες μέσω δομικών αλλαγών του πλέον δραστικού μορίου. Σχεδιάστηκαν λοιπόν νέα παράγωγα, μετά από ορθολογικές τροποποιήσεις σε επιλεγμένα τμήματα των ανακαλυφθέντων ενώσεων, μέσω της χρήσης κατάλληλων υποκαταστατών με συγκεκριμένες φυσικοχημικές ιδιότητες. Με τον τρόπο αυτό θα επιτραπεί η διεξοδική διερεύνηση της σχέσης δομής-δραστικότητας αυτής της ενδιαφέρουσας κατηγορίας ενώσεων.
Οι νέες ενώσεις που σχεδιάστηκαν, είναι 1,3,5,7-τετραϋποκατεστημένα παράγωγα πυραζολο[3,4-c]πυριδίνης. Η σύνθεσή τους έγινε με τη χρήση της 2-αμινο-4-πικολίνης ως πρώτη ύλη, η οποία υποβλήθηκε σε διαδοχικές αντιδράσεις νίτωσης, διαζώτωσης, χλωρίωσης, αναγωγής και θερμικής κύκλωσης και μετατράπηκε προς το σημαντικό ενδιάμεσο παράγωγο 5-χλωροπυραζολο[3,4-c]πυριδίνη. Στο τελευταίο έγινε μετά από τις κατάλληλες χημικές τροποποιήσεις διαδοχική εισαγωγή των επιλεγμένων υποκαταστατών στις θέσεις 1, 3, 7 και 5 του κεντρικού ετεροκυκλικού συστήματος. Τα μόρια στόχοι θα εξεταστούν για να διαπιστωθεί η πιθανή αντιαγγειογενετική δράση τους.
Κύρια θεματική κατηγορία:
Επιστήμες Υγείας
Λοιπές θεματικές κατηγορίες:
Φαρμακευτική
Λέξεις-κλειδιά:
Πυραζολοπυριδίνη, Σύνθεση, Ισοστερή πουρίνης, Αγγειογένεση
Αρ. σελίδων ευρετηρίου:
0
Αρ. βιβλιογραφικών αναφορών:
31
