Κατεύθυνση Σχεδιασμός και Ανάπτυξη νέων Φαρμακευτικών Ενώσεων - Φαρμακευτική Χημεία
Βιβλιοθήκη Σχολής Θετικών Επιστημών

2019-01-23

2019

Γεωργιάδης Μάρκος-Ορέστης

Παπαναστασίου Ιωάννης, Επίκουρος Καθηγητής, Φαρμακευτικής, ΕΚΠΑ

ΣΧΕΔΙΑΣΜΟΣ, ΣΥΝΘΕΣΗ ΚΑΙ ΑΠΟΤΙΜΙΣΗ ΤΗΣ ΑΝΤΙΤΡΥΠΑΝΟΣΩΜΙΑΚΗΣ ΔΡΑΣΗΣ ΝΕΩΝ ΑΔΑΜΑΝΤΑΝΙΚΩΝ ΘΕΙΑΖΟΛΙΩΝ

Ελληνικά

ΣΧΕΔΙΑΣΜΟΣ, ΣΥΝΘΕΣΗ ΚΑΙ ΑΠΟΤΙΜΙΣΗ ΤΗΣ ΑΝΤΙΤΡΥΠΑΝΟΣΩΜΙΑΚΗΣ ΔΡΑΣΗΣ ΝΕΩΝ ΑΔΑΜΑΝΤΑΝΙΚΩΝ ΘΕΙΑΖΟΛΙΩΝ

Στην παρούσα εργασία περιγράφεται ο σχεδιασμός, η σύνθεση και η φαρμακολογική αξιολόγηση της δράσης κατά του T. brucei, νέων αδαμαντανικών θειαζολίων. Συγκεκριμένα, σχεδιάστηκαν και συντέθηκαν τα 4-υποκατεστημένα-2-[3-(αδαμαντ-1-υλο)-4-φθοροφαινυλο]θειαζόλια 12 και 13a-i. Για την επίδραση της υποκατάστασης του αδαμαντανίου στον αρωματικό δακτύλιο των προηγούμενων ενώσεων και τη διευθέτηση της 4-υποκατεστημένης θειαζολικής πλάγιας αλυσίδας στο χώρο, σε σχέση με την αντιτρυπανοσωμιακή δράση, συντέθηκαν τα ομόλογα 4-υποκατεστημένα-2-[4-(αδαμαντ-1-υλο-φαινυλο]θειαζόλια 18 και 19a-c. Επιπλέον, μελετήθηκε η επίδραση στη δραστικότητα της μεταβολής της σχετικής θέσης των υποκαταστατών του θειαζολικού πυρήνα, μέσω των ανολόγων 2-αιθυλενο-4-[4-(αδαμαντ-1-υλο)φαινυλο]θειαζόλια 31c,d. Επίσης, εξετάστηκε η σχέση της απόστασης του τελικού κατιονικού κέντρου από το θειαζόλιο, με τη δραστικότητα, μέσω του αμινοθειαζολίου 31a και του αμινομεθυλενοθειαζολίου 31b. Ο προκαταρκτικός φαρμακολογικός έλεγχος ανέδειξε σημαντική αντιτρυπανοσωμιακή δράση της αμίνης 12 (IC50 420nM)

Θετικές Επιστήμες

Τρυπανόσωμα, Αδαμαντάνιο, Θειαζόλιο, Σύνθεση

Ναι

1

Ναι

120

96

Δεν επιτρέπεται η πρόσβαση στο αρχείο. H πρόσβαση επιτρέπεται μόνο εντός του δικτύου του ΕΚΠΑ.

https://pergamos.lib.uoa.gr/uoa/dl/object/2843791