Μονάδα:
Κατεύθυνση Παραγωγή Φαρμακευτικών Ενώσεων (Σύνθεση)Βιβλιοθήκη Σχολής Θετικών Επιστημών
Ημερομηνία κατάθεσης:
2012-09-11
Συγγραφέας:
Κωστούδης Σταύρος
Στοιχεία επιβλεπόντων καθηγητών:
Χατζηπαύλου--Λίτινα Δήμητρα Καθηγήτρια
Πρωτότυπος Τίτλος:
Αξιοποίηση του αζωμεθινικού δεσμού στο σχεδιασμό και τη σύνθεση θειαζολικών παραγώγων ως πιθανών αναστολέων μεταλλοενζύμων
Γλώσσες εργασίας:
Ελληνικά
Περίληψη:
Έχει παρατηρηθεί ότι η παρουσία θειαζολικού δακτυλίου σε βιολογικώς ενεργά
μόρια παίζει πολύ σημαντικό ρόλο στο ζωικό και φυτικό βασίλειο. Παρόμοιος ρόλος
έχει διαπιστωθεί και για αζωμεθινικές ενώσεις (-C=N-).
Προσπαθήσαμε να συνθέσουμε νέες ενώσεις που συνδυάζουν τις δύο παραπάνω
φαρμακοφόρες ομάδες στο ίδιο μόριο , με την βοήθεια ποσοτικών συσχετίσεων με
χρήση του προγράμματος C-QSAR της Biobyte.
Η σύνθεση των νέων παραγώγων έλαβε χώρα σε δύο στάδια: α)
σύνθεση της βάσης Schiff της θειοσεμικαρβαζόνης με συμπύκνωση της κατάλληλα
υποκατεστημένης αλδεΰδης με το θειοσεμικαρβαζίδιο και β) σύνθεση του
θειαζολικού δακτυλίου κατά Hantzsch.
Οι δομές των ενώσεων επιβεβαιώνονται με στοιχειακές αναλύσεις και
φασματοσκοπικά [IR, 1H-NMR, 13C-NMR, MS(ESI)]. Οι ενώσεις μελετήθηκαν
με in vitro και in vivo πειραματικές δοκιμασίες , για τη δράση τους ως
αντιοξειδωτικά και ως πιθανοί αναστολείς μεταλλοενζύμων που εμπλέκονται στην
διαδικασία της φλεγμονής, όπως είναι: η LOX , η τυροσινάση κ.α. .
Από τα αποτελέσματα που προκύπτουν από τις παραπάνω σειρές πειραμάτων,
διαπιστώνουμε ότι η πλειοψηφία των ενώσεων εμφάνισαν αντιοξειδωτική δράση ,
ενώ κάποιες εμφάνισαν δυναμική αναστολή ορισμένων μεταλλοενζύμων.
Γίνεται προσπάθεια α) να συσχετισθούν ποσοτικά τα in vitro/in vivo
αποτελέσματα με τις σημαντικότερες φυσικοχημικές ιδιότητες των δομικών
στοιχείων των μορίων και β) να διευκρινισθεί η συσχέτιση των δράσεων μεταξύ
τους ώστε να προταθεί ένας πιθανός μηχανισμός δράσης.
Λέξεις-κλειδιά:
Αναστολή μεταλλοενζύμων, Φλεγμονή, Θειαζόλιο, Βάση Schiff, Αντιοξειδωτική δράση
Αρ. σελίδων ευρετηρίου:
0
Αρ. βιβλιογραφικών αναφορών:
78
