Μονάδα:
Κατεύθυνση Σχεδιασμός και Ανάπτυξη νέων Φαρμακευτικών Ενώσεων - Φαρμακευτική ΧημείαΒιβλιοθήκη Σχολής Θετικών Επιστημών
Ημερομηνία κατάθεσης:
2019-02-27
Συγγραφέας:
Πάλλα Αλεξάνδρα
Στοιχεία επιβλεπόντων καθηγητών:
Ιωάννης Κωστάκης, Επίκουρος Καθηγητής, Τμήμα Φαρμακευτικής, Εθνικό και Καποδιστριακό Πανεπηστήμιο Αθηνών
Πρωτότυπος Τίτλος:
ΣΧΕΔΙΑΣΜΟΣ ΚΑΙ ΣΥΝΘΕΣΗ ΑΝΑΛΟΓΩΝ ΤΟΥ FLINDERSINE ΩΣ ΠΙΘΑΝΩΝ ΑΝΑΣΤΟΛΕΩΝ ΤΗΣ DYRK1A
Γλώσσες εργασίας:
Αγγλικά
Ελληνικά
Μεταφρασμένος τίτλος:
ΣΧΕΔΙΑΣΜΟΣ ΚΑΙ ΣΥΝΘΕΣΗ ΑΝΑΛΟΓΩΝ ΤΟΥ FLINDERSINE ΩΣ ΠΙΘΑΝΩΝ ΑΝΑΣΤΟΛΕΩΝ ΤΗΣ DYRK1A
Περίληψη:
Οι πρωτεϊνικές κινάσες είναι βασικοί ρυθμιστές της κυτταρικής λειτουργίας που καταλύουν τη μεταφορά μιας φωσφορικής ομάδας στα υποστρωμάτα τους. Η απορύθμιση της λειτουργίας πρωτεϊνικών κινασών εμπλέκεται σε διάφορες παθολογικές καταστάσεις, όπως ο καρκίνος και αρκετές νευρολογικές διαταραχές. Η διπλής επιλεκτικότητας κινάση (DYRK1A) είναι μια κινάση σερίνης / θρεονίνης που παρουσιάζει σημαντικό ρόλο στην ανάπτυξη του εγκεφάλου τόσο κατά εμβρυϊκή νευρωνική ανάπτυξη όσο και στη φυσιολογική λειτουργία του ενήλικου εγκεφάλου. Υψηλότερα επίπεδα από τα φυσιολογικά συσχετίζονται με το σύνδρομο Down και την πρώιμη εμφάνιση συμπτωμάτων της νόσου Alzheimer σε αυτό, καθώς και με τη νοητική υστέρηση που εμφανίζεται στο σύνδρομο. Ως αποτέλεσμα, η ανάπτυξη αναστολέων της DYRK1Α αποτελεί ελκυστικό στόχο και μια ενδιαφέρουσα στρατηγική για την τροποποίηση της νόσου. Ωστόσο, μόνο μερικοί αναστολείς αναφέρονται στη βιβλιογραφία και η πιθανή κλινική τους χρήση απαιτεί περαιτέρω αξιολόγηση. Η ερευνητική μας ομάδα έχει καταλήξει στο συμπέρασμα ότι το Flindersine, ένα αλκαλοειδές πυρανοκινολίνης, παρουσιάζει αξιοσημείωτη δράση έναντι του DYRK1A. Ως συνέχεια αυτής της μελέτης, περιγράφεται στην παρούσα διπλωματική εργασία ο σχεδιασμός και η σύνθεση νέων σπειρανικών αναλόγων του Flindersine έτσι ώστε να γίνουν περισσότερο κατανοητές οι σχέσεις δομής-δράσης των μορίων σε αλληλεπίδραση με την DYRK1A.
Κύρια θεματική κατηγορία:
Θετικές Επιστήμες
Λοιπές θεματικές κατηγορίες:
Επιστήμες Υγείας
Λέξεις-κλειδιά:
νόσος Alheimer, σύνδρομο Down, αναστολείς κινασών
Αρ. σελίδων ευρετηρίου:
2
Αρ. βιβλιογραφικών αναφορών:
79
