Μονάδα:
Κατεύθυνση Φαρμακευτική ΧημείαΒιβλιοθήκη Σχολής Θετικών Επιστημών
Ημερομηνία κατάθεσης:
2023-05-03
Στοιχεία επιβλεπόντων καθηγητών:
Μικρός Εμμανουήλ, Καθηγητής Τμήμα Φαρμακευτικής ΕΚΠΑ,
Κωστάκης Ιωάννης, Αναπληρωτής Καθηγητής Τμήμα Φαρμακευτικής ΕΚΠΑ (επιβλέπων),
Παπαναστασίου Ιωάννης, Επίκουρος Καθηγητής Τμήμα Φαρμακευτικής ΕΚΠΑ
Πρωτότυπος Τίτλος:
Σχεδιασμός και σύνθεση νέων αναλόγων της Flindersine ως πιθανοί αναστολείς της ΡΙΜ-1 κινάσης
Γλώσσες εργασίας:
Ελληνικά
Μεταφρασμένος τίτλος:
Σχεδιασμός και σύνθεση νέων αναλόγων της Flindersine ως πιθανοί αναστολείς της ΡΙΜ-1 κινάσης
Περίληψη:
Οι πρωτεϊνικές κινάσες καταλύουν την ενζυματική αντίδραση της απομάκρυνσης μιας φωσφορικής ομάδας από το ΑΤΡ και της ομοιοπολικής προσάρτησής της σε ένα πολικό αμινοξύ. Η απορρύθμιση της λειτουργίας των πρωτεϊνικών κινασών έχει ως αποτέλεσμα την εμφάνιση παθολογικών καταστάσεων, όπως διάφοροι τύποι καρκίνου. Αρκετές μελέτες τα τελευταία χρόνια, έχουν επικεντρωθεί στην ΡΙΜ-1 κινάση, η οποία ανήκει στην οικογένεια πρωτεϊνικών κινασών σερίνης/θρεονίνης, και πιο συγκεκριμένα στην ομάδα CAMK (εξαρτώμενη από την καλμοδουλίνη πρωτεϊνική κινάση). Η ΡΙΜ-1 κινάση αποτελεί ελκυστικό θεραπευτικό στόχο για την ανακάλυψη αντικαρκινικών φαρμάκων, καθώς εμπλέκεται στη ρύθμιση της απόπτωσης, του μεταβολισμού, του κυτταρικού κύκλου και της μετανάστευσης. Πιο αναλυτικά, η δημιουργία αναστολέων της ΡΙΜ-1 κινάσης έχει ως σκοπό την αντιμετώπιση παθογενειών στις οποίες συμβάλλει, όπως είναι η μυελογενής λευχαιμία και διάφοροι τύποι καρκίνου, όπως του προστάτη. Σκοπός της παρούσας διπλωματικής εργασίας είναι η σύνθεση και ο σχεδιασμός αναλόγων ως πιθανών αναστολέων της κινάσης ΡΙΜ-1. Ο σχεδιασμός των παραγώγων που συντέθηκαν και βρίσκονται σε εξέλιξη φαρμακολογικής αξιολόγησης, βασίστηκε σε αποτελέσματα προηγούμενων πειραματικών δεδομένων τα οποία έχουν λάβει χώρα στο εργαστήριό μας. Πιο συγκεκριμένα, στο εργαστήριό μας, έχουν συντεθεί ανάλογα του Flindersine με ανασταλτική δράση, όπως για παράδειγμα, η 2,2-διμεθυλ-2,6-διυδρο-5Η-βενζο[f]πυρανο[3,2-c]κινολιν-5-όνη, και με βάση αυτά τα αποτελέσματα σχεδιάστηκαν και συντέθηκαν παράγωγα με σκοπό τη βελτιστοποίηση πρόσδεσης στο ενεργό κέντρο του ενζύμου, επομένως και καλύτερη φαρμακολογική δράση.
Κύρια θεματική κατηγορία:
Θετικές Επιστήμες
Λέξεις-κλειδιά:
ΡΙΜ-1 κινάση, αναστολέας, Flindersine, πρωτεϊνική κινάση, καρκίνος, μυελογενής λευχαιμία
Αρ. σελίδων ευρετηρίου:
0
Αρ. βιβλιογραφικών αναφορών:
34
Αρχείο:
Δεν επιτρέπεται η πρόσβαση στο αρχείο έως 2026-05-26.
Master Myrto Gourli final'.pdf
3 MB
Δεν επιτρέπεται η πρόσβαση στο αρχείο έως 2026-05-26.
