Σχεδιασμός, Σύνθεση και Φαρμακολογική Αξιολόγηση Νέων Ιμιδαζο[4,5-c]πυριδινών

Διπλωματική Εργασία uoadl:1320280 639 Αναγνώσεις

Μονάδα:
ΠΜΣ με ειδίκευση ΣΥΝΘΕΤΙΚΗ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΗ ΧΗΜΕΙΑ
Βιβλιοθήκη Σχολής Θετικών Επιστημών
Ημερομηνία κατάθεσης:
2014-08-01
Έτος εκπόνησης:
2014
Συγγραφέας:
Καΐρης Μαρκέλος
Στοιχεία επιβλεπόντων καθηγητών:
Καθηγήτρια ΕΚΠΑ Νικολαΐς Πουλή (επιβλέπουσα), Καθηγητής ΕΚΠΑ Παναγιώτης Μαράκος, Καθηγητής ΕΚΠΑ Εμμανουήλ Μικρός
Πρωτότυπος Τίτλος:
Σχεδιασμός, Σύνθεση και Φαρμακολογική Αξιολόγηση Νέων Ιμιδαζο[4,5-c]πυριδινών
Γλώσσες εργασίας:
Ελληνικά
Μεταφρασμένος τίτλος:
Design, Synthesis and Pharmacological Evaluation of New imidazo[4,5-C]pyridines
Περίληψη:
Πουρινικά παράγωγα, αποτελούν τους δομικούς λίθους των νουκλεϊνικών οξέων και
συμμετέχουν σε όλες τις σημαντικές μεταβολικές διεργασίες του κυττάρου.Η
πρόσληψη και ο μεταβολισμός τους αποτελεί απαραίτητη φυσιολογική λειτουργία
όλων των οργανισμών, καθιστώντας απαραίτητη την παρουσία εξειδικευμένων
διαμεμβρανικών μεταφορέων για την πρόσληψή τους. Αυτοί οι μεταφορείς,
λειτουργούν είτε με παθητική διάχυση, είτε με ενεργό μεταφορά.Οι μύκητες
διαθέτουν τρεις εξελικτικά διακριτές οικογένειες μεταφορέων που εξειδικεύονται
στις νουκλεοτιδικές βάσεις. Μεταξύ αυτών είναι ο διαμεμβρανικός μεταφορέας FcyB
που έχει μελετηθεί εκτενώς. Στην εργασία αυτή παρουσιάζεται ο σχεδιασμός και η
σύνθεση νέων ιμιδαζο[4,5-c]πυριδινώνως πιθανών αναστολέων των μεταφορέων
πουρινών και η φαρμακολογική αξιολόγησή τους έναντι τουFcyΒτου μύκητα
Aspergillusnidulans.Τα νέα μόρια παρασκευάστηκαν από κατάλληλα υποκατεστημένες
νιτροπυριδίνες, στις οποίες εισήχθησαν συγκεκριμένοι αμινικοί ή
αιθερικοίυποκαταστάτες και ακολούθησε κυκλοποίηση προς υποκατεστημένες
ιμιδαζοπυριδίνες, στις οποίες πραγματοποιήθηκε κατόπιν Ν1-αλκυλοϋποκατάσταση.
Από τα προκαταρκτικά αποτελέσματα του βιολογικού ελέγχου, φαίνεται ότι τα
μόρια που φέρουν Ν1-ισοπροπυλο- ή κυκλοπεντυλομάδα, και 4-Ν-
μεθυλοπιπεραζινυλομάδα, διαθέτουν αξιόλογη ανασταλτική δράση και μπορεί να
θεωρηθούν ως μόρια-οδηγοί για την ανάπτυξη ανταγωνιστών του μεταφορέα.
Λέξεις-κλειδιά:
Μεταφορείς πουριών, Ιμιδαζοπυριδίνες, FcyB
Ευρετήριο:
Όχι
Αρ. σελίδων ευρετηρίου:
0
Εικονογραφημένη:
Ναι
Αρ. βιβλιογραφικών αναφορών:
55
Αριθμός σελίδων:
[4], 50