Τομέας ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΗΣ ΤΕΧΝΟΛΟΓΙΑΣ
Βιβλιοθήκη Σχολής Θετικών Επιστημών

2012-11-06

2012

Πετράκης Ορέστης

Ρέππας Χρήστος Καθηγητής

in vitro εκτίμηση της ενδοαυλικής συμπεριφοράς λιπόφιλων ασθενών οξέων που χορηγούνται σε διάφορες στερεές, χημικές και φυσικές φάσεις

Ελληνικά

H προβληματική ενδοαυλική διάλυση της δόσης νεώτερων δραστικών μορίων είναι
σημαντικό πρόβλημα για τη φαρμακευτική βιομηχανία και συχνά αντιμετωπίζεται με
τροποποίηση των φυσικών ή των χημικών χαρακτηριστικών του δραστικού μορίου.

Χρησιμοποιώντας δυο λιπόφιλα ασθενή οξέα (Α και Β) στην παρούσα εργασία
αξιολογήθηκε:
- η δυνατότητα πρόβλεψης της ενδοαυλικής διαλυτότητας του κρυσταλλικού και του
άμορφου μετ' ασβεστίου άλατος του ασθενούς όξεος Α, του ασθενούς οξέος Β και
του μετά νατρίου άλατος του ασθενούς οξέος Β, με βάση δεδομένα σε προσομοιωμένα
ενδοαυλικά περιεχόμενα.
- η δυνατότητα πρόβλεψης διαφορών στα χαρακτηριστικά απορρόφησης του μετ’
ασβεστίου άλατος ασθενούς οξέος Α, μετά από χορήγηση δισκίων κρυσταλλικού και
άμορφου μετ' ασβεστίου άλατος, με βάση δεδομένα διάλυσης / καθίζησης σε
προσομοιωμένα ενδοαυλικά περιεχόμενα.

H χρήση λευκού FaSSGF-V2 ή FaSSGF-V2 οδήγησε σε ικανοποιητική πρόβλεψη ή ελαφρά
υποεκτίμηση της ενδογαστρικής διαλυτότητας. Η ταυτότητα του παράγοντα που
χρησιμοποιείται για τη ρύθμιση του pH, όταν το οξύ είναι ιονισμένο, επηρεάζει
σημαντικά τη διαλυτότητα. Το FaSSIF-V2 φαίνεται να είναι χρησιμότερο από το
FaSSIF στην πρόβλεψη της ενδοαυλικής διαλυτότητας μικρομορίων με ασθενώς όξινες
ιδιότητες.

Οι διαφορές στα in vitro δεδομένα διάλυσης/καθίζησης δισκίων κρυσταλλικού και
άμορφου μετ' ασβεστίου άλατος του ασθενούς οξέος Α ήταν σε συμφωνία με τη
διαφορά στο ρυθμό απορρόφησης του κρυσταλλικού σε σχέση με το άμορφο μετ’
ασβεστίου άλας σε υγιείς εθελοντές.

Ασθενή οξέα, Καθίζηση, Υπερκορεσμός, Προσομοιωμένα μέσα, Διάλυση

Όχι

0

Ναι

118

151

Δεν επιτρέπεται η πρόσβαση στο αρχείο.

https://pergamos.lib.uoa.gr/uoa/dl/object/1321148