ΠΜΣ Μεταβολικά Νοσήματα των Οστών
Βιβλιοθήκη Επιστημών Υγείας

2019-02-28

2019

Γιοβανόπουλος Ηλίας

Κασσή Ευανθία, Αναπληρώτρια Καθηγήτρια, Ιατρική, ΕΚΠΑ
Λυρίτης Γεώργιος, Ομότιμος Καθηγητής, Ιατρική, ΕΚΠΑ
Τριανταφυλλόπουλος Ιωάννης, Επίκουρος Καθηγητής, Ιατρική, ΕΚΠΑ

Καλσιμιμητικά / καλσιλυτικά φάρμακα: Ο τρόπος δράσης και ο ρόλος τους στην αντιμετώπιση μεταβολικών νοσημάτων των οστών

Ελληνικά

Καλσιμιμητικά / καλσιλυτικά φάρμακα: Ο τρόπος δράσης και ο ρόλος τους στην αντιμετώπιση μεταβολικών νοσημάτων των οστών

Το ασβέστιο αποτελεί βασικό στοιχείο του ανθρώπινου οργανισμού. Αποτελεί δομικό στοιχείο του σκελετού και συμμετέχει σε πολλές σημαντικές κυτταρικές λειτουργίες. H φυσιολογική συγκέντρωση του ασβεστίου στον οργανισμό είναι απαραίτητη για τη λειτουργία των ενδοκυττάριων και εξωκυττάριων διεργασιών. Η επιτέλεση των βασικών λειτουργιών του ασβεστίου στον οργανισμό προϋποθέτει σταθερή στάθμη ασβεστίου στο αίμα (8,4-10,4 mg/dL). Κάθε μεταβολή της συγκέντρωσης του ασβεστίου ανιχνεύεται από τον υποδοχέα ανιχνευτή ασβεστίου (CaSR), ο οποίος ρυθμίζει αντίστοιχα τη σύνθεση και την έκκριση της παραθορμόνης (PTH), η οποία με τη σειρά της ρυθμίζει τα εξωκυττάρια επίπεδα ασβεστίου. Ο υποδοχέας ανιχνευτής ασβεστίου, λόγω της εμπλοκής του στην ρύθμιση των επιπέδων του ασβεστίου στον οργανισμό, αποτέλεσε εξ αρχής στόχο για τον σχεδιασμό και τη δημιουργία φαρμάκων προκειμένου να αντιμετωπιστούν ασθένειες που σχετίζονται με διαταραχές στην ομοιοστασία του ασβεστίου και κατ’ επέκταση με το μεταβολισμό των οστών. Αρχικά η έρευνα στράφηκε στη δημιουργία μορίων που προκαλούν ενεργοποίηση του υποδοχέα CaSR (ενεργοποιητές ή ασβεστιομιμητικά/ καλσιμιμιτικά) και αναστολή στην έκκριση της παραθορμόνης με σκοπό την αντιμετώπιση νοσημάτων, όπως ο πρωτοπαθής υπερπαραθυρεοειδισμός και εν συνεχεία ο δευτεροπαθής υπερπαραθυρεοειδισμός σε ασθενείς με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια (ΧΝΑ). Παράλληλα, η ιδέα της παροδικής έκκρισης και απελευθέρωσης στην συστηματική κυκλοφορία της παραθορμόνης με στόχο την διέγερση των οστεοβλαστών και την οστική σύνθεση, ιδιότητα που χρησιμοποιήθηκε κατά τον σχεδιασμό και τη δημιουργία φαρμάκων όπως η τεριπαρατίδη (FORSTEO), οδήγησε στο σχεδιασμό μορίων με στόχο την αναστολή του υποδοχέα CaSR (ανταγωνιστές ή ασβεστιολυτικά/καλσιλυτικά) και τη διέγερση της έκκρισης της παραθορμόνης στο αίμα, δηλαδή μορίων που θα μπορούσαν να αποτελέσουν αναβολική θεραπεία στην αντιμετώπιση της οστεοπόρωσης, διευρύνoντας την φαρμακευτική φαρέτρα που διαθέτουμε ως σήμερα για την αντιμετώπιση του συστηματικού αυτού νοσήματος.

Επιστήμες Υγείας

Ασβεστιομιμητικά, Ασβεστιολυτικά, Υπερπαραθυρεοειδισμός, CaSR, XNA

Όχι

0

Ναι

146

xii, 50

Δεν επιτρέπεται η πρόσβαση στο αρχείο. H πρόσβαση επιτρέπεται μόνο εντός του δικτύου του ΕΚΠΑ.

https://pergamos.lib.uoa.gr/uoa/dl/object/2864507