Μονάδα:
Κατεύθυνση Σχεδιασμός και Ανάπτυξη νέων Φαρμακευτικών Ενώσεων - Φαρμακευτική ΧημείαΒιβλιοθήκη Σχολής Θετικών Επιστημών
Ημερομηνία κατάθεσης:
2019-06-28
Συγγραφέας:
Γεωργίου Ελευθερία
Στοιχεία επιβλεπόντων καθηγητών:
Παναγιώτης Μαράκος, Καθηγητής ΕΚΠΑ
Σαμιωτάκη Μαρτίνα, Ειδικός Λειτουργικός Επιστήμονας Βαθμίδας Β’, Ινστιτούτο Βιοκαινοτομίας Ε.ΚΕ.Β.Ε. «Αλέξανδρος Φλέμιγκ»
Ιωάννης Κ. Κωστάκης, Επίκουρος Καθηγητής ΕΚΠΑ
Πρωτότυπος Τίτλος:
Σχεδιασμός και σύνθεση αναλόγων staurosporine ως πιθανών αναστολέων της Pim-1 κινάσης
Γλώσσες εργασίας:
Ελληνικά
Μεταφρασμένος τίτλος:
Σχεδιασμός και σύνθεση αναλόγων staurosporine ως πιθανών αναστολέων της Pim-1 κινάσης
Περίληψη:
Οι πρωτεϊνικές κινάσες αποτελούν στόχο για την θεραπεία πολλών ασθενειών όπως ο καρκίνος. Μεταξύ αυτών, ιδιαίτερο ενδιαφέρον εμφανίζει η κινάση Pim-1, η οποία εμπλέκεται στην εμφάνιση και εξέλιξη διαφόρων τύπων καρκίνου και ιδιαίτερα στην εμφάνιση μυελογενούς λευχαιμίας και καρκίνου του προστάτη αποτελώντας έναν πολύ ελκυστικό στόχο για τη δημιουργία αναστολέων της. Το αλκαλοειδές Staurosporine και το διϊνδολομαλεϊμίδιο Ruboxistaurin είναι ισχυροί αντικαρκινικοί παράγοντες που αναστέλλουν διάφορες πρωτεϊνικές κινάσες, συμπεριλαμβανομένης και της Pim-1. Στόχος της παρούσας εργασίας είναι ο σχεδιασμός και η σύνθεση αναλόγων Staurosporine ως πιθανών αναστολέων της κινάσης Pim-1. Τα νέα παράγωγα φέρουν έναν δακτύλιο πυραζολίου, στο οποίο συνδέεται ένας κιναζολινικός και ένας ινδολικός δακτύλιος, προσομοιάζοντας έτσι των σκελετό των διϊνδολίων. Για την σύνθεση των παραγώγων χρησιμοποιείται ως πρώτη ύλη το 3-ινδολοακετονιτρίλιο από το οποίο αρχικά συντίθενται οι κατάλληλα υποκατεστημένες 5-[ινδολ-3-υλ]-1H-πυραζολ-3-αμίνες και στη συνέχεια συντίθεται ο κιναζολινικός δακτύλιος. Τα νέα παράγωγα βρίσκονται υπό φαρμακολογική αξιολόγηση.
Κύρια θεματική κατηγορία:
Θετικές Επιστήμες
Λέξεις-κλειδιά:
κινάση, αναστολέας. σχεδιασμός, σύνθεση
Αρ. σελίδων ευρετηρίου:
1
Αρ. βιβλιογραφικών αναφορών:
33
