Μονάδα:
Κατεύθυνση Σχεδιασμός και Ανάπτυξη νέων Φαρμακευτικών Ενώσεων - Φαρμακευτική ΧημείαΒιβλιοθήκη Σχολής Θετικών Επιστημών
Ημερομηνία κατάθεσης:
2019-07-02
Συγγραφέας:
Καρούτζου Όλγα
Στοιχεία επιβλεπόντων καθηγητών:
Ιωάννης Παπαναστασίου, Επίκουρος Καθηγητής, Τμήμα Φαρμακευτικής, Εθνικό και Καποδιστριακό Πανεπιστήμιο Αθηνών
Πρωτότυπος Τίτλος:
Σχεδιασμός, σύνθεση και μελέτη της φαρμακολογικής δράσης νέων ινδολικών και αδαμαντανικών αμιδικών παραγώγων.
Γλώσσες εργασίας:
Ελληνικά
Μεταφρασμένος τίτλος:
Σχεδιασμός, σύνθεση και μελέτη της φαρμακολογικής δράσης νέων ινδολικών και αδαμαντανικών αμιδικών παραγώγων.
Περίληψη:
Η παρούσα διπλωματική εργασία αναφέρεται στο σχεδιασμό, τη σύνθεση και το φαρμακλογικό έλεγχο νέων ινδολικών και αδαμαντανικών αμιδικών παραγώγων.
Ο σχεδιασμός βασίστηκε στην ενσωμάτωση των ακόλουθων πλάγιων αλυσίδων σε ετεροκυκλικούς και καρβοκυκλικούς δακτυλίους: 4-{4-[4-(τριφθορομεθοξυ)φαινοξυ]- πιπεριδιν-1-υλο}ομάδα,{2-[4-(τριφθορομεθοξυ)φαινυλο]πυριδιν-5-υλο} αλυσίδα και 4-(φθορο)φαινυλομάδα. Αυτές οι πλάγιες αλυσίδες έχουν χρησιμοποιηθεί σε φάρμακα που βρίσκονται σε στάδια κλινικών δοκιμών. Η ενσωμάτωση των αλυσίδων έγινε στην 2-(1H-ινδολ-3-υλ)αιθαναμίνη και 5-μεθοξυ-2-(1H-ινδολ-3-υλ)αιθαναμίνη, το 2-(1H-ινδολ-3-υλ)οξικό οξύ και 1H-ινδολο-2-καρβοξυλικό οξύ, όπως επίσης στο 1- και 2-αδαμαντανοκαρβοξυλικό οξύ.
Τα ινδολικά παράγωγα ελέγχονται αρχικά ως προς την ικανότητα σύνδεσής τους με τους μελατονινεργικούς υποδοχείς και ακολούθως όλες οι ενώσεις της παρούσας εργασίας εξετάζονται ως προς τη δράση τους έναντι της φυματίωσης, της ελονοσίας, καθώς και της τρυπανοσωμίασης. Από τα μέχρι τώρα φαρμακολογικά αποτελέσματα η ένωση 21 εμφανίζει εκλεκτική συγγένεια για τον hMT2 υποδοχέα (Κi= 26753nM) και οι ενώσεις 12 και 24 αντιμυκοβακτηριακή δράση με MIC 30.7 µg/mLκαι 24.7µg/mL αντίστοιχα. Οι ινδολικές ενώσεις με τις μακρύτερες αλυσίδες, θα εξεταστούν και ως προς την ανασταλτική δράση τους στην ATPάση p97.
Κύρια θεματική κατηγορία:
Επιστήμες Υγείας
Λέξεις-κλειδιά:
ινδόλιο, αδαμαντάνιο, αμίδια, μελατονίνη, αντιμυκοβακτηριακό, φυματίωση, τρυπανόσωμα, ελονοσία, ATPάση p97
Αρ. σελίδων ευρετηρίου:
0
Αρ. βιβλιογραφικών αναφορών:
81
