Μονάδα:
Κατεύθυνση Σχεδιασμός και Ανάπτυξη νέων Φαρμακευτικών Ενώσεων - Φαρμακευτική ΧημείαΒιβλιοθήκη Σχολής Θετικών Επιστημών
Ημερομηνία κατάθεσης:
2020-07-03
Συγγραφέας:
Χανδρινού Δάφνη
Στοιχεία επιβλεπόντων καθηγητών:
ΑΝΔΡΕΑΣ ΤΣΟΤΙΝΗΣ, ΚΑΘΗΓΗΤΗΣ ΤΜΗΜ. ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΗΣ ΕΚΠΑ (ΕΠΙΒΛΕΠΩΝ)
ΙΩΑΝΝΗΣ ΠΑΠΑΝΑΣΤΑΣΙΟΥ, ΕΠΙΚΟΥΡΟΣ ΚΑΘΗΓΗΤΗΣ ΤΜΗΜ. ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΗΣ ΕΚΠΑ
ΔΗΜΗΤΡΙΟΣ ΠΑΠΑΧΑΤΖΗΣ, ΔΙΕΥΘΥΝΤΗΣ ΕΡΕΥΝΩΝ Ε.Ι.Ε
Πρωτότυπος Τίτλος:
Σχεδιασμός και σύνθεση νέων κανναβινομιμητικών ενώσεων
Γλώσσες εργασίας:
Ελληνικά
Μεταφρασμένος τίτλος:
Σχεδιασμός και σύνθεση νέων κανναβινομιμητικών ενώσεων
Περίληψη:
H (-)-Δ9-τετραϋδροκανναβινόλη (Δ9-THC) αποτελεί το βασικό ψυχότροπο συστατικό της κάνναβης, η οποία προέρχεται από το φυτό Cannabis Sativa L. Το 1964 η ταυτοποίηση της Δ9-THC οδήγησε στη δημιουργία μιας ξεχωριστής κατηγορίας ενώσεων που ονομάστηκαν κανναβινοειδή. Η φαρμακευτική αξιοποίηση της κάνναβης από τα αρχαία χρόνια έδωσε το έναυσμα στην επιστημονική κοινότητα να μελετήσει τον τρόπο δράσης της στον ανθρώπινο οργανισμό. Ακολούθησε η ανακάλυψη και κλωνοποίηση των δύο γνωστών υποδοχέων των κανναβινοειδών, CB1 και CB2, οι οποίοι δρούν μέσω G πρωτεϊνών, καθώς επίσης και ο χαρακτηρισμός του ενδογενούς κανναβινοειδούς συστήματος. Η ανανδαμίδη αποτελεί τον κύριο εκπρόσωπο των ενδοκανναβινοειδών, μιας σειράς ενώσεων δομικά διαφορετικών από τα φυτικά κανναβινοειδή που παράγονται από τον ανθρώπινο οργανισμό και αλληλεπιδρούν με τους υποδοχείς κανναβινοειδών.
Η συμμετοχή των υποδοχέων κανναβινοειδών σε μια πληθώρα λειτουργιών και αποκρίσεων του οργανισμού, καθιστά τους υποδοχείς CB1 και CB2 φαρμακευτικούς στόχους. Μέσα από την ανάπτυξη συνθετικών κανναβινομιμητικών αναλόγων, παρέχονται σημαντικές πληροφορίες σχετικά με τις στερεοχημικές απαιτήσεις αναγνώρισης και ενεργοποίησης των υποδοχέων. Ταυτόχρονα, οι μελέτες σχέσεων δομής-δράσης στα φυσικά και συνθετικά κανναβινοειδή έχουν υποδείξει τις βασικές φαρμακοφόρες ομάδες στη δομή τους. Η έρευνα στο πεδίο των κανναβινοειδών εστιάζει στο σχεδιασμό και τη σύνθεση βελτιωμένων κανναβινομιμητικών αναλόγων, με υψηλότερες τιμές συγγένειας και εκλεκτικότητα για τους υποδοχείς CB1 και CB2. Στις μέρες μας υπάρχουν πολλά υποψήφια φάρμακα σε προχωρημένες φάσεις κλινικών δοκιμών, αλλά και εγκεκριμένα φάρμακα, όπως το αντιεμετικό φάρμακο Cesamet, τα οποία ανήκουν στην κατηγορία κανναβινοειδών.
Τα κανναβινοειδή αποτελούν έναν πολλά υποσχόμενο κλάδο έρευνας για την καταπολέμηση ασθενειών και αντιμετώπιση συμπτωμάτων που μέχρι στιγμής δεν έχουν θεραπεία. Η παρούσα εργασία εστιάζει στην ανάπτυξη νέων κανναβινομιμητικών αναλόγων της Δ8-THC και της 11-υδροξυ-Δ8-THC. Ο σχεδιασμός και η σύνθεση των νέων αναλόγων βασίζεται στην 1',1'-ετεροκυκλική υποκατάσταση στην πλευρική αλυσίδα, η οποία αποτελεί την κυριότερη φαρμακοφόρο ομάδα των κανναβινοειδών.
Κύρια θεματική κατηγορία:
Θετικές Επιστήμες
Λέξεις-κλειδιά:
Κανναβινοειδή, Κανναβινομιμητικά Ανάλογα, Κανναβιδιόλες, Ανάλογα της Δ8-τετραϋδροκανναβινόλης
Αρ. σελίδων ευρετηρίου:
2
Αρ. βιβλιογραφικών αναφορών:
202
