Μονάδα:
Κατεύθυνση Φαρμακευτική ΧημείαΒιβλιοθήκη Σχολής Θετικών Επιστημών
Ημερομηνία κατάθεσης:
2023-05-19
Στοιχεία επιβλεπόντων καθηγητών:
Γρηγόρης Ζωίδης, Αναπληρωτής Καθηγητής Τμήμα Φαρμακευτικής ΕΚΠΑ,
Λουγιάκης Νικόλαος Επίκ. Καθηγητής Τμήμα Φαρμακευτικής ΕΚΠΑ,
Μυριανθόπουλος Βασίλειος Επίκ. Καθηγητής Τμήμα Φαρμακευτικής ΕΚΠΑ
Πρωτότυπος Τίτλος:
Ετεροκυκλικά Χηλικά Συμπλεκτικά Ανάλογα με αντι-HBV Δράση Μέσω Αναστολής της RNaseH του Ιού
Γλώσσες εργασίας:
Ελληνικά
Μεταφρασμένος τίτλος:
Ετεροκυκλικά Χηλικά Συμπλεκτικά Ανάλογα με αντι-HBV Δράση Μέσω Αναστολής της RNaseH του Ιού
Περίληψη:
Ο ιός της Ηπατίτιδας Β (HBV) πλήττει με χρόνια λοίμωξη περισσότερους από 250.000 ανθρώπους και οδηγεί στο θάνατο 820.000 ασθενών ετησίως. Τα εμπορικά διαθέσιμα αντιϊκά φάρμακα έναντι του ιού δεν δύνανται να εξαλείψουν την μόλυνση, ούτε να περιορίσουν δραστικά τη νόσο. Αυτά περιλαμβάνουν κυρίως νουκλεοσ(τ)ιδικά ανάλογα και ανάλογα ιντερφερόνης α. Η πρώτη κατηγορία περιλαμβάνει φάρμακα εκλογής, τα οποία δρουν αναστέλλοντας την αντίστροφη μεταγραφάση του ιού, τμήμα της HBV πολυμεράσης απαραίτητο για την αναπαραγωγή του ιού. Ωστόσο, η εφ’ όρου ζωής λήψη τους κρίνεται αναγκαία για την φυσιολογική ζωή του ασθενούς. Κατά συνέπεια, η έρευνα της παρούσας διπλωματικής εργασίας στρέφεται στην ανάπτυξη αναστολέων της άλλης σημαντικής ενζυμικής λειτουργίας της HBV πολυμεράσης, αυτή της ριβονουκλεάσης Η (RNaseH). Αποτελεί ένα ανεξερεύνητο και πολλά υποσχόμενο πεδίο για την αντιμετώπιση της ηπατίτιδας Β, με πολλούς δημοσιευμένους πιθανούς αναστολείς με δράση της τάξης των μΜ και nM έναντι της ιικής αντιγραφής σε καρκινικές κυτταρικές σειρές. Σε προηγούμενες έρευνες έχουν αναφερθεί αναστολείς α-υδροξυτροπολόνης, Ν-υδροξυιμίδια καθώς και φυσικά προϊόντα. Η παρούσα έρευνα επικεντρώνεται στις Ν-υδροξυπυριδινοδιόνες και σε έναν νέο σκελετό εμπνευσμένο από τη δραστική ουσία μινοξιδίλη. Συνακόλουθα, αξιολογείται η αποτελεσματικότητά τους έναντι της αναπαραγωγής του ιού σε πειράματα in vitro, εξάγονται σχέσεις δομής- δράσης που θα αποτελέσουν πολύτιμο εργαλείο για τη συνέχεια της πορείας ανεύρεσης ικανού αναστολέα RNaseH και αναλύεται η πειραματική πορεία για τη σύνθεσή τους.
Κύρια θεματική κατηγορία:
Θετικές Επιστήμες
Λοιπές θεματικές κατηγορίες:
Επιστήμες Υγείας
Λέξεις-κλειδιά:
Φαρμακευτική Χημεία, αναστολέας, ηπατίτιδα Β, ριβονουκλεάση, χηλικά σύμπλοκα, σύνθεση
Αρ. σελίδων ευρετηρίου:
4
Αρ. βιβλιογραφικών αναφορών:
147
Αρχείο:
Δεν επιτρέπεται η πρόσβαση στο αρχείο έως 2026-05-26.
Μαρία Μακρή Final.pdf
4 MB
Δεν επιτρέπεται η πρόσβαση στο αρχείο έως 2026-05-26.
