Μονάδα:
Κατεύθυνση Φαρμακευτική ΧημείαΒιβλιοθήκη Σχολής Θετικών Επιστημών
Ημερομηνία κατάθεσης:
2024-01-08
Συγγραφέας:
Βλάχος Μιχαήλ
Στοιχεία επιβλεπόντων καθηγητών:
Παπαναστασίου Ιωάννης (επιβλέπων) ,Αναπληρωτής Καθηγητής, Τμήμα Φαρμακευτικής, ΕΚΠΑ,
Τσοτίνης Ανδρέας, Καθηγητής, Τμήμα Φαρμακευτικής, ΕΚΠΑ,
Κολοκούρης Αντώνης, Καθηγητής , Τμήμα Φαρμακευτικής, ΕΚΠΑ
Πρωτότυπος Τίτλος:
Σύνθεση και σχεδιασμός νέων α-μονο- και διφθοριωμένων φαινυλαλκυλαμιδίων με μελατονινεργική δράση
Γλώσσες εργασίας:
Ελληνικά
Μεταφρασμένος τίτλος:
Σύνθεση και σχεδιασμός νέων α-μονο- και διφθοριωμένων φαινυλαλκυλαμιδίων με μελατονινεργική δράση
Περίληψη:
Στην παρούσα διπλωματική εργασία παρουσιάζεται ο σχεδιασμός και η σύνθεση νέων φθοριω-μένων αμιδίων με πιθανή αγωνιστική δράση στους υποδοχείς της μελατονίνης MT1, MT2. Η ορμόνη μελατονίνη, γνωστή ως «η ορμόνη του ύπνου» είναι υπεύθυνη για τη ρύθμιση του κιρκάδιου ρυθμού στον οργανισμό και συνακόλουθα για την φυσιολογική του λειτουργία. Αρχικά, αναφέρονται η βιο-σύνθεση, ο μεταβολισμός της ορμόνης, καθώς και σημαντικές πληροφορίες για τους μελατονινεργι-κούς υποδοχείς της, οι οποίοι έχουν προσφάτως κρυστασταλλογραφηθεί. Στη συνέχεια, παρουσιάζε-ται η συσχέτιση του κιρκάδιου ρυθμού στην κατάθλιψη και την επίδραση της μελατονίνης στην νευ-ροπλαστικότητα, στους υποδοχείς NMDA και τελικά στην κατάθλιψη. Για την επίδραση της μελατο-νίνης στην κατάθλιψη παρουσιάζονται παραδείγματα σχετικών προκλινικών μελετών. Ακολούθως, αναλύονται ο σχεδιασμός και οι συνθετικές πορείες των νέων α-μονο- και διφθοριωμένων φαινυ-λαλκυλαμιδίων. Για την παρασκευή τους χρησιμοποιήθηκαν ως πρώτες ύλες η 4-φθορο-3-μεθοξυβενζαλδεΰδη, 3-φθορο-4-μεθοξυβενζαλδεΰδη και η 2-φθορο-5-μεθοξυβενζαλδεΰδη, οι οποί-ες ακολουθούν το ακόλουθο γενικό συνθετικό σχήμα: οι βενζαλδεΰδες ανάγονται προς τις αντίστοι-χες αλκοόλες, οι οποίες μετατρέπονται προς τα αντίστοιχα φαινυλοακετονιτρίλια μέσω των ενδιά-μεσων τοζυλεστέρων. Ακολουθεί η βενζυλική μονοφθορίωση και διφθορίωση των νιτριλίων, τα ο-ποία στη συνέχεια ανάγονται προς τις αντίστοιχες αμίνες που αμιδοποιούνται προς τα επιθυμητά αμίδια. Οι τελικές ενώσεις θα αξιολογηθούν για την μελατονινεργική τους δράση.
Κύρια θεματική κατηγορία:
Θετικές Επιστήμες
Λοιπές θεματικές κατηγορίες:
Επιστήμες Υγείας
Λέξεις-κλειδιά:
φαινυλαλκυλαμίδια, βενζυλική διφθορίωση, μελατονινεργική δράση
Αρ. σελίδων ευρετηρίου:
3
Αρ. βιβλιογραφικών αναφορών:
37
Αρχείο:
Δεν επιτρέπεται η πρόσβαση στο αρχείο έως 2027-05-21.
Vlachos MSc.pdf
6 MB
Δεν επιτρέπεται η πρόσβαση στο αρχείο έως 2027-05-21.
