Τίτλος:
An efficient synthetic method and theoretical calculations of olmesartan methyl ether: Study of biological function of AT1 antagonism
Γλώσσες Τεκμηρίου:
Αγγλικά
Περίληψη:
The dissolution of the antihypertensive AT1 antagonist olmesartan in methanol generates in situ a new highly
bioactive methyl ether analogue via SN1 mechanism involving an intramolecular proton transfer from carboxyl to
hydroxyl group. Theoretical calculations confirmed the thermodynamic control preference of methyl ether versus the
antagonistic product methyl ester. Α facile synthetic method for olmesartan methyl ether from olmesartan or olmesartan
medoxomil is also described. Interestingly, the introduction of the methyl group to olmesartan did not alter its
pharmacological properties. This observation opens new avenues in the synthesis of novel drugs, since hydroxyl and
carboxylate groups have an orthogonal relationship in many drugs.
Συγγραφείς:
D. Ntountaniotis, G. Agelis, A. Resvani, M. Halabalaki, G. Liapakis, K. Spyridaki, S. Golic Grdadolnik, F. Merzel, S. Kostidis, C. Potamitis, T. Tselios, J. Matsoukas, A. L. Skaltsounis, T. Mavromoustakos
Περιοδικό:
Combinatorial Chemistry & High Throughput Screening
Εκδότης:
Bentham Science Publishers
Λέξεις-κλειδιά:
Angiotensin II AT1 receptor blocker, drug discovery, ethers, NMR, olmesartan, synthetic method, theoretical calculations.
Κύρια θεματική κατηγορία:
Θετικές Επιστήμες
DOI:
10.2174/138620731708140922171503
Αρχείο:
Δεν επιτρέπεται η πρόσβαση στο αρχείο. H πρόσβαση επιτρέπεται μόνο εντός του δικτύου του ΕΚΠΑ.
2014olmesartadoudaniotis.pdf
340 KB
Δεν επιτρέπεται η πρόσβαση στο αρχείο. H πρόσβαση επιτρέπεται μόνο εντός του δικτύου του ΕΚΠΑ.
