Τμήμα Φαρμακευτικής
Βιβλιοθήκη Σχολής Θετικών Επιστημών

2023-07-14

2023

Γεωργίου Ελευθερία

Κωστάκης Ιωάννης Αναπληρωτής Καθηγητής Τμήμα Φαρμακευτικής ΕΚΠΑ,
Σκαλτούνης Λέανδρος-Αλέξανδρος Καθηγητής Τμήμα Φαρμακευτικής ΕΚΠΑ,
Μαράκος Παναγιώτης Καθηγητής Τμήμα Φαρμακευτικής ΕΚΠΑ,
Μυριανθόπουλος Βασίλειος Επίκουρος Καθηγητής Τμήμα Φαρμακευτικής ΕΚΠΑ,
Πουλή Νικολαίς Καθηγήτρια Τμήμα Φαρμακευτικής ΕΚΠΑ,
Στραβοπόδης Δημήτριος Αναπληρωτής Καθηγητής Τμήμα Φαρμακευτικής ΕΚΠΑ,
Τσοτίνης Ανδρέας Καθηγητής Τμήμα Φαρμακευτικής ΕΚΠΑ

ΣΧΕΔΙΑΣΜΟΣ ΚΑΙ ΣΥΝΘΕΣΗ ΚΙΝΑΖΟΛΙΝΙΚΩΝ ΑΝΑΛΟΓΩΝ ΚΑΙ ΑΞΙΟΛΟΓΗΣΗ ΤΗΣ ΑΝΤΙΚΑΡΚΙΝΙΚΗΣ ΚΑΙ ΑΝΤΙΙΙΚΗΣ ΤΟΥΣ ΔΡΑΣΗΣ

Ελληνικά

Σχεδιασμός και σύνθεση κιναζολινικών αναλόγων και αξιολόγηση της αντικαρκινικής και αντιιικής τους δράσης

Σχεδιασμός και σύνθεση κιναζολινικών αναλόγων
και αξιολόγηση της αντικαρκινικής και αντιιικής τους
δράσης. Από τα νέα ανάλογα που συντέθηκαν, και μελετήθηκαν για τη φαρμακολογική τους δράση
προέκυψαν πολλά υποσχόμενα αποτελέσματα, συμπεριλαμβανομένης της αναστολής του P38α με
IC50=6 nm (εκκρεμεί δίπλωμα ευρεσιτεχνίας) (Σειρά VI), της αναστολής της TTL με IC50=175 nM
(Σειρά Ι), που σύμφωνα με τα μέχρι τώρα δεδομένα, αποτελεί έναν από τους πιο ισχυρό και
εκλεκτικό αναστολέα αυτού του στόχου και κυτταροτοξικότητατς με IC50= 0,6-2,6 μΜ σε 9
κυτταρικές σειρές (LN-229, Capan-1, HCT-116, Hap- 1, NCI-H460, DND-41, HL-60, K-562 και Z-138)
(Σειρά Ι). Επιπλέον ενδιαφέροντα και πολλά υποσχόμενα αποτελέσματα in vitro (DSF assay)
παρουσίασαν και οι ενώσεις της Σειράς ΙΙΙ για την BRAF κινάση, αλλά και για τις καρκινικές σειρές
Τ24 και W2664, όπου το ποσοστό θνησιμότητας των κυττάρων συγκέντρωση σε 10 μΜ υπερέβαινε
το 90%.Όσον αφορά τις ενώσεις των σειρών II, IV, V και VII, βρίσκονται υπό φαρμακολογική
αξιολόγηση.
Τα δεδομένα που θα συλλεχθούν από τα πειράματα φαρμακολογικών αξιολογήσεων των
νέων παραγώγων θα μελετηθούν για την ασφαλή διεξαγωγή συμπερασμάτων για τη
βελτιστοποίηση των φυσικοχημικών χαρακτηριστικών και της συγγένειας πρόσδεσής τους στους
στόχους, με σκοπό τη βελτιστοποίηση της δράσης και εκλεκτικότητάς τους.

Θετικές Επιστήμες

Επιστήμες Υγείας

κιναζολίνη, αναστολέας, πρωτεϊνική κινάση, καρκίνος, ιός

Ναι

3

Ναι

403

242

Δεν επιτρέπεται η πρόσβαση στο αρχείο έως 2028-07-14.

https://pergamos.lib.uoa.gr/uoa/dl/object/3336398